ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) โครงสร้างของมันช่วยในการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่มีศักยภาพต้านจิตประสาทหรือลดความวิตกกังวล (anxiolytic) ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาโรคสำหรับปฏิกิริยาการดัดแปลง โดยเฉพาะการเตรียมไอโซซาโซลที่ถูกแทนที่ซึ่งทำหน้าที่เป็นเภสัชภัณฑ์หลัก (pharmacophores) นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อออกแบบตัวยับยั้งเอนไซม์และลิแกนด์ตัวรับ เนื่องจากมีปฏิกิริยาที่เหมาะสมและความเสถียรที่ดี