สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์โมเลกุลที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลาย โครงสร้างที่มีแกนเบนซิมิดาโซลทำให้มีคุณค่าอย่างยิ่งในการพัฒนายาที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะ นักวิจัยมักใช้ในการสร้างยารักษาที่มีศักยภาพสำหรับโรคต่างๆ เช่น ความดันโลหิตสูง มะเร็ง และโรคทางระบบประสาท นอกจากนี้ หมู่พิพรีดีนช่วยเพิ่มความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ ทำให้เป็นส่วนประกอบที่หลากหลายในการค้นคว้ายา ส่วนหมู่เอทอกซีเอทิลยังช่วยเพิ่มความละลายและชีวเภสัชจลนศาสตร์ ซึ่งเป็นปัจจัยสำคัญในการออกแบบยาที่มีประสิทธิภาพ