2-Guanidinobenzimidazole ถูกนำมาใช้หลักๆ ในสาขาเคมีทางการแพทย์เนื่องจากมีกิจกรรมทางชีวภาพที่เป็นไปได้ สารนี้ทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชภัณฑ์ต่างๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่มุ่งเป้าไปที่การยับยั้งเอนไซม์ สารประกอบนี้แสดงศักยภาพในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์ เช่น คินาส ซึ่งมีความสำคัญในการควบคุมกระบวนการของเซลล์และมักเกี่ยวข้องกับโรค เช่น มะเร็ง นอกจากนี้ โครงสร้างแกนเบนซิมิดาโซลของมันเป็นที่รู้จักในคุณสมบัติต้านจุลินทรีย์ ทำให้เป็นผู้สมัครสำหรับการออกแบบยาปฏิชีวนะหรือยาต้านเชื้อราใหม่ นักวิจัยยังสำรวจการประยุกต์ใช้ในการศึกษาการโต้ตอบระหว่างโปรตีน-โปรตีน ซึ่งสารนี้สามารถทำหน้าที่เป็นตัวปรับเปลี่ยนเพื่อเข้าใจกลไกโรคได้ดีขึ้น โดยรวมแล้ว 2-Guanidinobenzimidazole เป็นสารเคมีที่หลากหลายและมีศักยภาพสำคัญในการค้นพบยาและการวิจัยทางชีวเคมี