ใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาที่ได้จากเบนซิมิดาโซลที่มีคุณสมบัติต้านปรสิต ต้านไวรัส และต้านมะเร็ง กลุ่ม chloromethyl ที่ทำปฏิกิริยาได้ง่ายช่วยให้เกิดการอัลคิลเลชันและการปรับโครงสร้างได้สะดวก ทำให้มีคุณค่าในการสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อน ใช้กันทั่วไปในการเตรียม proton pump inhibitors และยาขับพยาธิ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเกษตรเคมีสำหรับพัฒนายาต้านเชื้อราใหม่และสารควบคุมการเจริญเติบโตของพืช ความหลากหลายในการทำปฏิกิริยาการแทนที่นิวคลีโอฟิลิกช่วยเสริมบทบาทในเคมียารักษาและการออกแบบยา