ใช้เป็นตัวกลาง (intermediate) ในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนาสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพ เช่น ยาต้านชักและยาต้านการอักเสบ โครงสร้างของมันสนับสนุนการก่อตัวของระบบเฮเทอโรไซคลิกที่สำคัญในเคมียารักษาโรค ใช้กันทั่วไปในห้องปฏิบัติการวิจัยสำหรับการเตรียมอนุพันธ์เบนโซอิมาดาโซล ซึ่งมีบทบาทในกระบวนการค้นพบและพัฒนายา นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างโปรบเรืองแสงและสารทำป้ายกำกับเนื่องจากความเสถียรและปฏิกิริยาของแกนเบนโซไดอะโซล