ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถดัดแปลงได้อย่างเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าในการสร้างสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพแบบกำหนดเป้าหมาย ใช้กันทั่วไปในเคมียารักษาเพื่อสร้างยาที่มีฐานเบนโซอิมิดาโซลซึ่งโต้ตอบกับเอนไซม์และตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางของโรค นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยเพื่อพัฒนายากสิกรรมใหม่และวัสดุฟังก์ชันเนื่องจากโปรไฟล์ความเสถียรและปฏิกิริยาของมัน