ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของสารนี้ช่วยในการสร้างสารประกอบที่สามารถโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์และตัวรับ ใช้อย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อสร้างโมเลกุลเบนโซอิมิโดซอลที่ซับซ้อนมากขึ้นที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ยังนำมาใช้ในงานวิจัยเพื่อพัฒนายาใหม่เนื่องจากมีปฏิกิริยาที่ดีและสามารถสร้างอนุพันธ์ที่มีคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีขึ้น