เบนซิมิดามายด์ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านไวรัสและยาต้านมะเร็ง มันมีส่วนร่วมในการก่อตัวของสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่จำเป็นในออกแบบยา เนื่องจากความสามารถในการโต้ตอบกับเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์และตัวรับ โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถปรับเปลี่ยนได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในการสร้างคลังสารประกอบสำหรับการคัดกรองในเคมีเภสัชกรรม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมอนุพันธ์เบนซิมิดาโซล ซึ่งแสดงฤทธิ์ทางชีวภาพหลากหลาย รวมถึงฤทธิ์ต้านปรสิต ต้านเชื้อรา และต้านการอักเสบ