สารประกอบนี้ถูกนำมาใช้หลักๆ ในอุตสาหกรรมเภสัชกรรมเป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์ส่วนประกอบเภสัชภัณฑ์ที่ออกฤทธิ์ต่างๆ (APIs) มันมีบทบาทสำคัญในการพัฒนายาที่มุ่งเป้าไปที่โรคหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารตั้งต้นในการผลิตตัวยับยั้งเรนิน ตัวยับยั้งเรนินถูกใช้ในการจัดการความดันโลหิตสูงโดยการควบคุมความดันโลหิต นอกจากนี้ โครงสร้างของมันยังถูกสำรวจในการออกแบบสารประกอบที่มีผลทางบำบัดศักยภาพต่อความผิดปกติทางระบบประสาท รวมถึงโรคลมชักและความวิตกกังวล เนื่องจากแกนเบนซาซีปีนซึ่งเป็นที่รู้จักว่าสามารถโต้ตอบกับตัวรับในระบบประสาทส่วนกลาง นักวิจัยยังศึกษาอนุพันธ์ของมันสำหรับคุณสมบัติต้านการอักเสบและต้านมะเร็ง ทำให้เป็นส่วนประกอบที่หลากหลายในเคมียารักษา