ใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารตั้งต้นสำหรับเภสัชภัณฑ์และสารประกอบชีวภาพที่มีฤทธิ์ หมู่ไอโอดีนช่วยให้เกิดปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม เช่น ปฏิกิริยา Suzuki หรือ Heck ซึ่งช่วยในการสร้างโครงสร้างอะโรมาติกที่ซับซ้อน หมู่แอมไอด์ให้ความเสถียรและสามารถเข้าร่วมในการจับไฮโดรเจน ซึ่งมีประโยชน์ในการออกแบบยาเพื่อเพิ่มการจับกับเป้าหมาย นิยมใช้ในการพัฒนายาแก้ปวดหรือยาต้านการอักเสบเนื่องจากมีความคล้ายคลึงกับโมเลกุลที่รู้จักว่ามีฤทธิ์ นอกจากนี้ยังใช้ในการศึกษาการติดฉลากด้วยรังสีและการวิจัยเคมียารักษาเพื่อสำรวจเส้นทางชีวภาพ