Folate-PEG3-azide ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในการ bioconjugation และระบบนำส่งยาแบบกำหนดเป้าหมาย ส่วนของ folate ช่วยให้สามารถจับเฉพาะเจาะจงกับตัวรับ folate ซึ่งถูกแสดงออกมากเกินปกติในเซลล์มะเร็งหลายชนิด ทำให้มีคุณค่าในการกำหนดเป้าหมายยารักษาไปยังเนื้องอก PEG3 spacer ช่วยเพิ่มความละลายน้ำและลด immunogenicity ในขณะที่ azide group ช่วยให้เกิดปฏิกิริยา click chemistry ได้อย่างมีประสิทธิภาพ เช่น กับ alkynes เพื่อติดยา สาร imaging หรือโมเลกุลฟังก์ชันอื่นๆ สารประกอบนี้มีประโยชน์โดยเฉพาะในการพัฒนาการรักษาแบบกำหนดเป้าหมายตัวรับ folate การวินิจฉัย และเครื่องมือวิจัยสำหรับศึกษาชีววิทยามะเร็งและกลไกการดูดซึมของเซลล์

นอกจากนี้ ยังถูกใช้ในเทคนิคการติดฉลากโมเลกุล (molecular labeling) การสร้างสารประกอบเชิงชีวภาพ (bioconjugation) เพื่อศึกษากลไกการทำงานของเซลล์และโมเลกุล รวมถึงการพัฒนาวัคซีน การวินิจฉัยโรคด้วยเทคนิคทางชีวภาพขั้นสูง และการออกแบบนาโนพาร์ทิเคิล (nanoparticle design) ที่ใช้ในการนำส่งยาหรือสารออกฤทธิ์ไปยังเนื้อเยื่อหรือเซลล์เป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น