ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในเคมีคลิก (click chemistry) สำหรับการเชื่อมต่อทางชีวภาพ (bioconjugation) และการติดฉลาก (labeling) กลุ่มอะซายด์ (azide) ของมันเข้าร่วมในปฏิกิริยา cycloaddition ระหว่างอะซายด์-อัลไคน์ ที่มีตัวเร่งทองแดง (CuAAC) ได้อย่างง่ายดาย ทำให้สามารถติดโมเลกุลชีวภาพ เช่น โปรตีน กรดนิวคลีอิก และแอนติบอดี ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่วนของอะซิทิล (acetyl) และเบนโซไอโอดาซาโซโลน (benziodazolone) ช่วยเพิ่มปฏิกิริยาและความเสถียรระหว่างการเชื่อมต่อ ทำให้เหมาะสำหรับพัฒนาโปรบวินิจฉัย (diagnostic probes) และยามุ่งเป้า (targeted therapeutics) นอกจากนี้ยังใช้ในโปรไฟล์โปรตีนแบบมีกิจกรรม (activity-based protein profiling: ABPP) เพื่อศึกษาการทำงานของเอนไซม์ในระบบชีวภาพที่ซับซ้อน ความสามารถในการทำปฏิกิริยาแบบเลือกเฉพาะเจาะจงภายใต้สภาวะอ่อนโยนช่วยให้สามารถติดฉลากในเซลล์มีชีวิตได้โดยรบกวนกระบวนการตามธรรมชาติน้อยที่สุด