Azido-PEG1-amine ใช้อย่างแพร่หลายในงาน bioconjugation และการวิจัยเภสัชกรรม เนื่องจากความสามารถในการเชื่อมโยงโมเลกุลอย่างเลือกสรร กลุ่มอะไซด์เข้าร่วมในปฏิกิริยาคลิกเคมีได้อย่างง่ายดาย โดยเฉพาะปฏิกิริยา copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) ทำให้เหมาะสำหรับการติดฉลาก biomolecules เช่น เพปไทด์ โปรตีน และกรดนิวคลีอิก ด้วย fluorescent tags ยา หรือโพลิเมอร์ ตัวคั่น PEG1 สั้นช่วยเพิ่มความละลายและลดการขัดขวางเชิง steric ทำให้ปฏิกิริยาได้ผลดีในตัวกลางน้ำและอินทรีย์ ใช้ทั่วไปในการพัฒนา antibody-drug conjugates (ADCs) การบำบัดแบบกำหนดเป้าหมาย และ diagnostic probes นอกจากนี้ กลุ่มแอมีนปลายอนุญาตให้ coupling กับกรดคาร์บอกซิลิกหรือ activated esters ได้ ทำให้มีความยืดหยุ่นในกลยุทธ์การคอนจูเกตหลายขั้นตอน