ใช้เป็นสารตั้งต้นหลักในเคมีคลิก (click chemistry) โดยเฉพาะปฏิกิริยาไซโคลอะดดิชันระหว่างอะไซด์-อัลไคน์ที่เร่งด้วย Cu(I) (CuAAC) ซึ่งช่วยให้การไบโอคอนจูเกชัน (bioconjugation) และการติดป้ายโมเลกุลชีวภาพ เช่น โปรตีน เพปไทด์ และกรดนิวคลีอิก มีประสิทธิภาพสูง หมู่อะมีนหลักช่วยให้สามารถติดต่อกับกรดคาร์บอกซิลิกหรือเอสเตอร์ที่ถูกกระตุ้นได้ง่าย ในขณะที่หมู่อะไซด์เข้าร่วมในปฏิกิริยาไซโคลอะดดิชันแบบเลือกสรรเพื่อนำเข้าหมู่ฟังก์ชัน สีฟลูออเรสเซนต์ หรือยึดโมเลกุลลงบนพื้นผิว

ใช้กันอย่างแพร่หลายในงานค้นคว้ายา โปรทิโอมิกส์ และวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับการสร้างโครงสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์โพลิเมอร์ที่ถูกฟังก์ชันนัไลซ์และเดนดริเมอร์ที่ต้องการการประกอบแบบโมดูลาร์และควบคุมได้ รวมถึงการพัฒนายาแบบเจาะจงเป้าหมาย (targeted drug delivery) และวัสดุนาโน

เนื่องจากมีทั้งหมู่อะไซด์และหมู่อะมีน จึงสามารถทำปฏิกิริยาต่อเนื่องหลายขั้นตอนได้ ทำให้มีความยืดหยุ่นสูงในการออกแบบสารประกอบใหม่ในห้องปฏิบัติการ