4-azidobutyric acid ใช้หลักในการสังเคราะห์ทางเคมีและกระบวนการไบโอคอนจูเกชัน (bioconjugation) โดยทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างที่หลากหลายในการเตรียมสารประกอบอินทรีย์ต่าง ๆ โดยเฉพาะในปฏิกิริยาเคมีคลิก (click chemistry) กลุ่มอะซายด์ (azide) ในโครงสร้างของมันช่วยให้การจับคู่กับอัลไคน์ (alkynes) ได้อย่างมีประสิทธิภาพและเลือกสรร ทำให้มีคุณค่าต่อการติดฉลากโมเลกุลชีวภาพ เช่น โปรตีนและกรดนิวคลีอิก ในงานวิจัยและการวินิจฉัย นอกจากนี้ ยังนำมาใช้ในการพัฒนาวัสดุโพลิเมอร์และระบบส่งยา ซึ่งกลุ่มอะซายด์ที่ทำปฏิกิริยาได้ช่วยในการรวมกลุ่มฟังก์ชันหรือโมเลกุลกำหนดเป้าหมาย บทบาทของมันในเคมีไบโอออร์โธกอนัล (bioorthogonal chemistry) ยังสนับสนุนความก้าวหน้าในการถ่ายภาพเซลล์มีชีวิตและการศึกษากระบวนการทางชีววิทยา