(R)-1-(tert-Butoxycarbonyl)-2-azetidinemethanol ใช้หลักเป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารประกอบเภสัชกรรมต่างๆ โดยมีบทบาทสำคัญในการพัฒนายาปฏิชีวนะเบต้า-แลคตาม ซึ่งใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย สารนี้ยังถูกนำมาใช้ในการเตรียมชิ้นส่วนก่อสร้างคิรัลสำหรับการค้นพบยา โดยเฉพาะในการสร้างโมเลกุลที่มีสเตอรีโอเคมีเฉพาะ กลุ่มปกป้อง tert-butoxycarbonyl (Boc) ช่วยให้ความเสถียรระหว่างปฏิกิริยาเคมี ทำให้มีคุณค่าในกระบวนการสังเคราะห์หลายขั้นตอน นอกจากนี้ ยังมีการประยุกต์ใช้ในการผลิตโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพและเพปไทโดมิมิติก ซึ่งมีส่วนสนับสนุนความก้าวหน้าในเคมียารักษา