4,4-Dimethylazetidin-2-one ใช้ในการสังเคราะห์ยารักษาโรค โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนายาเบต้าแลคตามแอนติไบโอติก ซึ่งมีความสำคัญในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ ช่วยสร้างโมเลกุลซับซ้อนที่มีศักยภาพในการรักษา นอกจากนี้ ยังใช้ในการวิจัยเพื่อศึกษาปฏิกิริยาที่มีแรงกดดันวงแหวน (ring-strain reactions) และพัฒนาสารประกอบเคมีใหม่ที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะ โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ยังมีคุณค่าในวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับสร้างโพลิเมอร์และวัสดุขั้นสูงอื่นๆ