3,3-Diphenylazetidine ถูกนำไปใช้เป็นหลักในสาขาการสังเคราะห์อินทรีย์ในฐานะสารกลางสำคัญสำหรับการพัฒนาสารประกอบเภสัชกรรมหลากหลาย โครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ของมัน ซึ่งประกอบด้วยวงแหวนอะเซทิดีนขนาดสี่สมาชิกพร้อมกลุ่มฟีนิลสองกลุ่ม ทำให้เป็นบล็อกก่อสร้างที่มีคุณค่าต่อการออกแบบโมเลกุลที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่เป็นไปได้ มันมักถูกนำมาใช้ในการสังเคราะห์ตัวยับยั้งที่มุ่งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับเฉพาะ โดยเฉพาะในการพัฒนายาสำหรับความผิดปกติทางระบบประสาทและการบำบัดมะเร็ง นอกจากนี้ ระบบวงแหวนที่แข็งของมันยังถูกนำมาใช้ในเคมียารักษาเพื่อเพิ่มความเสถียรและการดูดซึมทางชีวภาพของยาที่เป็นผู้สมัคร นักวิจัยยังสำรวจการนำไปใช้ในการสร้างวัสดุใหม่ที่มีคุณสมบัติทางแสงหรืออิเล็กทรอนิกส์เฉพาะ โดยอาศัยลักษณะอะโรมาติกของมัน