ใช้เป็นสารกลางในการสังเคราะห์อินทรีย์ โดยเฉพาะในการพัฒนายา หมู่อัลไคน์ช่วยให้เกิดปฏิกิริยา click chemistry เช่น การ cycloaddition ระหว่าง azide และ alkyne ที่มีตัวเร่ง Cu(I) (CuAAC) ทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลซับซ้อนในการค้นพบยา แหวน azetidine ที่ถูกป้องกันด้วย tert-butyl carbamate (Boc) บนไนโตรเจน ให้โครงสร้างที่มั่นคงซึ่งสามารถถอดการป้องกันและปรับแต่งเพิ่มเติมได้ ช่วยให้สามารถนำฮีเทอโรไซเคิลที่มีไนโตรเจนมาใช้ในสารประกอบชีวภาพ ใช้กันทั่วไปในการสังเคราะห์ตัวยับยั้ง kinase และยารักษาอื่นๆ โดยที่ส่วน azetidine ช่วยปรับปรุงความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความละลาย