3-Acetoxy-1-acetylazetidine ใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เป็นสารกลาง (intermediate) ที่หลากหลายสำหรับการเตรียมสารประกอบเภสัชกรรมต่างๆ โดยมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาโมเลกุลที่มีโครงสร้างแอซิทิดีน (azetidine-containing molecules) ซึ่งมีคุณค่าในการค้นพบยาเนื่องจากโครงสร้างวงแหวนที่ไม่เหมือนใครและกิจกรรมทางชีวภาพ นอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นบล็อกการก่อสร้าง (building block) ในการสร้างโครงสร้างเคมีที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในการสังเคราะห์ยาปฏิชีวนะ (antibiotics) ยาต้านการอักเสบ (anti-inflammatory agents) และยารักษาอื่นๆ กลุ่มอะซิทิลและอะซีทอกซีของสารนี้ทำให้เป็นสารตั้งต้นที่เป็นประโยชน์สำหรับการดัดแปลงเคมีเพิ่มเติมในการวิจัยเคมียารักษา (medicinal chemistry research)