ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์เปปไทด์และสารประกอบที่มีโครงสร้างคล้ายเปปไทด์ โดยเฉพาะในงานวิจัยด้านเภสัชกรรม นิยมใช้ในขั้นตอนการป้องกันหมู่อะมิโน (amine protecting group) ด้วย Fmoc strategy ซึ่งเหมาะกับการสังเคราะห์เปปไทด์แบบแข็ง (solid-phase peptide synthesis) เนื่องจากสามารถถอดหมู่ป้องกันได้ง่ายภายใต้สภาวะเบสอ่อน โดยไม่ทำลายพันธะเปปไทด์หรือหมู่ฟังก์ชันอื่นๆ โครงสร้างไซคลิกของอะเซพาเนช่วยเพิ่มความเสถียรและสามารถปรับเปลี่ยนคุณสมบัติทางชีวภาพของโมเลกุลเป้าหมายได้ เหมาะสำหรับการพัฒนายาที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพ เช่น เอนไซม์หรือตัวรับในเซลล์