ใช้ในกระบวนการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยทำหน้าที่เป็นตัวตั้งต้นหรือสารตัวกลางในการสร้างโครงสร้างของสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ยาต้านอาการซึมเศร้า หรือยาคลายกังวล เนื่องจากโครงสร้าง 1,4-ไดเอเซพาน มีความเกี่ยวข้องกับการจับกับตัวรับในสมอง สารนี้จึงถูกนำมาใช้ในการวิจัยและพัฒนายาใหม่ที่ต้องการความจำเพาะต่อเป้าหมายทางชีวภาพสูง นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยด้านเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างสารอนุพันธ์ที่มีโครงสร้างซับซ้อนได้อย่างมีประสิทธิภาพ