2-Iodothioanisole ถูกนำมาใช้หลักๆ ในงานสังเคราะห์อินทรีย์ โดยทำหน้าที่เป็นสารกลางสำคัญในการผลิตยาและสารเคมีเกษตรต่างๆ มีคุณค่าอย่างยิ่งในปฏิกิริยาการจับคู่ข้าม เช่น ปฏิกิริยา Suzuki-Miyaura เพื่อสร้างโมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังนำไปใช้ในการพัฒนาสารประกอบที่มีกำมะถัน ซึ่งจำเป็นในเคมีเภสัชกรรมเพื่อออกแบบยาที่มีกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะ