ใช้ในสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการสร้างสารประกอบที่มีโครงสร้างเบนซีนนำร่อง ซึ่งมีหมู่เมทิลและไตรฟลูออร์เมทิลเป็นหมู่แทนที่ เนื่องจากหมู่ไอโอดีนทำหน้าที่เป็นหมู่หลุดในปฏิกิริยาแทนที่ของนิวคลีโอไฟล์ หรือใช้ในปฏิกิริยาคอปเปอร์แคช (Coupling reactions) เช่น Suzuki, Stille หรือ Heck เพื่อเชื่อมต่อกับหน่วยสารอินทรีย์อื่น ๆ ทำให้ได้สารต้นแบบในอุตสาหกรรมยาหรือสารกำจัดศัตรูพืช ความเป็นเลิศของหมู่ไตรฟลูออร์เมทิลช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสามารถในการละลายในไขมัน ทำให้สารประกอบดังกล่าวมีศักยภาพในการใช้เป็นสารตั้งต้นในการพัฒนายาที่มีฤทธิ์เฉพาะทาง