2-Iodotoluene ใช้เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารเคมีอินทรีย์ต่างๆ โดยเฉพาะในอุตสาหกรรมยาและสารกำจัดศัตรูพืช ทำหน้าที่เป็นส่วนประกอบพื้นฐานสำหรับปฏิกิริยาคัพปลิง เช่น ปฏิกิริยาของ Suzuki และ Heck ซึ่งจำเป็นสำหรับการสร้างโมเลกุลอินทรีย์ที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในการสังเคราะห์สีย้อมและเม็ดสี เนื่องจากความสามารถในการนำไอโอดีนเข้าไปในระบบอะโรมาติก ในงานวิจัย ใช้เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับศึกษากลไกปฏิกิริยาและพัฒนาวิธีสังเคราะห์ใหม่ๆ บทบาทในปฏิกิริยาครอส-คัพปลิงทำให้มีคุณค่าในการผลิตสารเคมีละเอียดและส่วนประกอบยาสำคัญ (APIs)