4-Iodotoluene ใช้หลักๆ เป็นสารกลางในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการผลิตยาและสารเคมีเกษตร มันทำหน้าที่เป็นบล็อกก่อสร้างสำหรับการนำกลุ่มทอลิล (tolyl group) เข้าสู่สารประกอบต่างๆ ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อนได้ นอกจากนี้ ยังถูกนำมาใช้ในปฏิกิริยาครอสคัพพลิง เช่น ปฏิกิริยาซูซูกิ (Suzuki reaction) และปฏิกิริยาเฮค (Heck reaction) ซึ่งมีความสำคัญในการสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอนในการสังเคราะห์เคมีภัณฑ์ละเอียด อะตอมไอโอดีนของมันยังสามารถถูกแทนที่หรือดัดแปลงเพิ่มเติม ทำให้เป็นสารเคมีที่ยืดหยุ่นในการพัฒนาสี สารย้อม และสารเคมีพิเศษอื่นๆ