5-(Piperidin-4-yl)-2-aminophenylboronic acid ใช้หลักในสาขาเคมียารักษาและการพัฒนายา เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบชีวภาพที่ใช้งานได้หลากหลาย โดยเฉพาะสารที่เล็งเป้าไปยังเอนไซม์หรือตัวรับที่เกี่ยวข้องกับเส้นทางของโรค หมู่โบรอนิกแอซิดในโครงสร้างของมันทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างตัวยับยั้งโปรติเอส ซึ่งจำเป็นสำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ เช่น มะเร็ง การติดเชื้อไวรัส และโรคอักเสบ นอกจากนี้ แหวนพิพีริดีนช่วยให้สามารถโต้ตอบกับเป้าหมายในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้เป็นผู้สมัครที่มีศักยภาพสำหรับการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาท นักวิจัยยังนำสารนี้มาใช้ในเทคนิคการเชื่อมต่อทางชีวภาพ (bioconjugation) และการติดฉลาก เนื่องจากสามารถรูปร่างพันธะโคเวเลนต์ที่เสถียรกับไดออลและกลุ่มฟังก์ชันอื่น ๆ ซึ่งช่วยให้ใช้ในการวินิจฉัยและการถ่ายภาพได้