ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง กลุ่มฟังก์ชัน boronic acid ช่วยให้เข้าร่วมในปฏิกิริยา cross-coupling แบบ Suzuki-Miyaura เพื่อสนับสนุนการสร้างโครงสร้าง biaryl ที่ซับซ้อนซึ่งพบในโมเลกุลที่มีฤทธิ์ชีวภาพ ใช้บ่อยในเคมียารักษาเพื่อการปรับปรุงสารนำ (lead optimization) เนื่องจากความสามารถในการเพิ่มความสัมพันธ์การจับและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียม proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) และการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ ที่การออกแบบโมเลกุลอย่างแม่นยำเป็นสิ่งสำคัญ