ใช้เป็นสารกลางสำคัญในการสังเคราะห์สารประกอบทางเภสัชกรรม โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase สำหรับการรักษามะเร็ง กลุ่มฟังก์ชันกรดบอรอนิกช่วยให้สามารถเข้าร่วมในปฏิกิริยาการจับคู่ข้ามของซูซูกิ-มิยาอูระ (Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions) ทำให้มีคุณค่าในการสร้างโครงสร้าง biaryl ที่พบในโมเลกุลชีวภาพที่ออกฤทธิ์ ใช้กันอย่างแพร่หลายในเคมียารักษาเพื่อการปรับปรุงสารนำ (lead optimization) เนื่องจากช่วยเพิ่มความสามารถในการจับติดและความเสถียรทางเมแทบอลิซึม นอกจากนี้ยังใช้ในการเตรียมยับยั้ง proteasome และการบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายอื่นๆ