ใช้เป็นตัวกลางสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้ง kinase และสารประกอบชีวภาพอื่นๆ หน้าที่ boronic acid ช่วยให้เข้าร่วมในปฏิกิริยา cross-coupling แบบ Suzuki-Miyaura ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน ใช้บ่อยในการเตรียมยับยั้ง protease และยาต้านมะเร็ง การมีทั้งกลุ่มอะมิโนและฟลูออโรช่วยให้สามารถปรับแต่งเพิ่มเติมและปรับปรุง selectivity ในการจับเป้าหมายในออกแบบยา นอกจากนี้ยังใช้ในการสร้างสารประกอบที่มีโบรอนสำหรับการบำบัดแบบ neutron capture และการถ่ายภาพโมเลกุล