ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายับยั้งเอนไซม์แบบเลือกเฉพาะและตัวปรับตัวรับ (receptor modulators) โครงสร้างฟลูออรีนของมันช่วยเพิ่มความเสถียรทางเมแทบอลิซึมและความสัมพันธ์ในการจับ (binding affinity) ทำให้มีคุณค่าต่อเคมียารักษาในการปรับปรุงยาที่มีศักยภาพ ใช้บ่อยในการเตรียมสารประกอบที่เล็งเป้าไปยังโรคทางระบบประสาทและภาวะอักเสบ เนื่องจากความสามารถในการผ่านเยื่อชีวภาพได้อย่างมีประสิทธิภาพ นอกจากนี้ยังใช้ในการออกแบบอนุพันธ์ฟลูออรีนเพื่อปรับปรุงคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ในโปรแกรมค้นพบยา