ใช้รักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี (HIV) โดยเป็นยาต้านไวรัสที่ทำงานยับยั้งเอนไซม์อินทิเกรส (integrase) ซึ่งไวรัสเอชไอวีต้องใช้ในการแทรกยีนของตัวเองเข้าไปในดีเอ็นเอของเซลล์มนุษย์ ด้วยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์นี้ ราลทีกราเวียร์ช่วยป้องกันไม่ให้ไวรัสแพร่พันธุ์ต่อไป จึงช่วยลดปริมาณไวรัสในร่างกายและรักษาอาการของโรคให้อยู่ในภาวะควบคุม โดยมักใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่นๆ เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบผสม (combination therapy)