ใช้ในทางการแพทย์เป็นยาต้านไวรัสสำหรับรักษาโรคตับอักเสบจากไวรัสตับอักเสบซี (Hepatitis C) โดยเป็นสารยับยั้งโปรตีเอส (protease inhibitor) ที่ออกฤทธิ์ต่อไวรัส HCV ชนิดจีโนไทป์ 1 เป็นหลัก ช่วยลดปริมาณไวรัสในร่างกายเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เช่น ไรโบไวริน (ribavirin) และอินเตอร์เฟอรอน (interferon) ในการรักษาแบบผสมผสาน ช่วยเพิ่มอัตราการหายขาดของโรค (sustained virologic response: SVR) อย่างไรก็ตาม ปัจจุบันการรักษาอาจเปลี่ยนไปใช้ยาที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้นและผลข้างเคียงน้อยกว่า ทำให้การใช้ฟัลดาเพรเวียร์ลดลงในทางปฏิบัติจริง