ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อเอชไอวี (HIV-1) ในผู้ใหญ่ที่มีประวัติการรักษาด้วยยาต้านไวรัสหลายชนิดมาแล้ว และไวรัสที่ดื้อยาต่อการรักษาแบบเดิม โดยฟอสเทมซาเวียร์เป็นโปรดรัก (prodrug) ของเทมซาเวียร์ (temsavir) ซึ่งทำงานโดยจับกับโปรตีน gp120 บนผิวไวรัส HIV-1 ทำให้ไวรัสไม่สามารถจับกับเซลล์ CD4 ของร่างกายได้ จึงป้องกันการเข้าสู่เซลล์ของไวรัสในขั้นตอนแรก เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่มีไวรัสที่ดื้อต่อยาต้านไวรัสกลุ่มอื่น ๆ เช่น ยาที่ยับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเทส หรือโปรตีเอส จึงมักใช้ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการควบคุมไวรัสในกระแสเลือด เป็นทางเลือกสำคัญในการรักษาผู้ป่วยกลุ่มที่มีตัวเลือกในการรักษาจำกัด และช่วยให้สามารถควบคุมระดับไวรัสและฟื้นฟูระบบภูมิคุ้มกันได้ดีขึ้น