ราล์เทกราเวียร์ใช้หลักในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี โดยยับยั้งเอนไซม์อินทีกรีส ซึ่งจำเป็นสำหรับการสืบพันธุ์ของไวรัสเอชไอวี โดยการยับยั้งเอนไซม์นี้ มันป้องกันไม่ให้ไวรัสแทรกวัสดุพันธุกรรมของมันเข้าไปในดีเอ็นเอของเซลล์มนุษย์ จากนั้นชะลอความก้าวหน้าของโรค ยานี้มักถูกสั่งจ่ายเป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบรวมที่รู้จักกันในชื่อการบำบัดยาต้านรีโทรไวรัส (ART) เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและลดความเสี่ยงของการพัฒนาการดื้อยา มีประโยชน์โดยเฉพาะสำหรับผู้ป่วยที่พัฒนาการดื้อยาต้านรีโทรไวรัสคลาสอื่นๆ ราล์เทกราเวียร์ได้แสดงให้เห็นว่าลดปริมาณไวรัสอย่างมีนัยสำคัญและปรับปรุงการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันในบุคคลที่เป็นเอชไอวีบวก ทำให้เป็นส่วนประกอบที่สำคัญในการจัดการเอชไอวี/เอดส์