Tenofovir diphosphate triethylamine ใช้หลักในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี (HIV) และการติดเชื้อไวรัสตับอักเสบบีเรื้อรัง (chronic hepatitis B) โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งรีเวิร์สทรานสคริปเทสแบบนิวคลีโอไทด์ (nucleotide reverse transcriptase inhibitor) ซึ่งช่วยยับยั้งการจำลองตัวของไวรัสโดยการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเทส สารประกอบนี้เป็นเมตาโบไลต์หลัก (active metabolite) ของเทโนโฟเวียร์ (tenofovir) ซึ่งมักให้ยาในรูปแบบโปรดรัก (prodrug) เช่น เทโนโฟเวียร์ ไดโซพร็อกซิล ฟูมาราท (tenofovir disoproxil fumarate) การนำไปใช้มีความสำคัญในระบอบบำบัดยาต้านรีโทรไวรัส (antiretroviral therapy: ART) เพื่อช่วยลดปริมาณไวรัสในร่างกายและปรับปรุงการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันในผู้ป่วย นอกจากนี้ยังใช้ในการป้องกันก่อนสัมผัส (pre-exposure prophylaxis: PrEP) เพื่อป้องกันการติดเชื้อเอชไอวีในบุคคลที่มีความเสี่ยงสูง เช่น ผู้ที่มีคู่นอนติดเชื้อเอชไอวี หรือผู้ที่ทำงานในสถานการณ์ที่มีโอกาสสัมผัสกับเชื้อไวรัส ส่วนประกอบไตรเอทิลเอมีน (triethylamine) ช่วยในการคงตัวและเพิ่มความละลายของสารประกอบ ส่งเสริมคุณสมบัติเภสัชจลนศาสตร์ (pharmacokinetic properties) เพื่อการใช้บำบัดที่มีประสิทธิภาพ