Pentamidine dihydrochloride ใช้หลัก ๆ เป็นยาต้านจุลินทรีย์ โดยเฉพาะในการรักษาการติดเชื้อจากปรสิต มีประสิทธิภาพสูงต่อ Pneumocystis pneumonia (PCP) ซึ่งเป็นการติดเชื้อรุนแรงที่มักพบในผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง เช่น ผู้ป่วย HIV/AIDS ยานี้ให้ทางสูดดมหรือฉีดเข้าหลอดเลือดดำ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงและประเภทของการติดเชื้อ

นอกจากใช้รักษา PCP แล้ว Pentamidine dihydrochloride ยังใช้ในการจัดการโรคปรสิตอื่น ๆ เช่น โรคเลชมาเนียซิส (leishmaniasis) และทริพาโนโซไมเอซิสแบบแอฟริกัน (sleeping sickness) สำหรับโรคเลชมาเนียซิส มีประโยชน์โดยเฉพาะในกรณีที่การรักษาอื่น เช่น ยาแอนติมอนี ไม่มีประสิทธิภาพหรือห้ามใช้

ยานี้ทำงานโดยรบกวนการสังเคราะห์ DNA และ RNA ของปรสิต นำไปสู่การทำลายพวกมัน อย่างไรก็ตาม การใช้ต้องมีการตรวจติดตามอย่างใกล้ชิดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิด เช่น พิษต่อไต ความดันโลหิตต่ำ และความผิดปกติของระดับน้ำตาลในเลือด แม้มีความเสี่ยงเหล่านี้ Pentamidine dihydrochloride ยังคงเป็นส่วนสำคัญในการรักษาการติดเชื้อที่คุกคามชีวิตเฉพาะเจาะจง