อาร์ทีมิซิทีนถูกศึกษาหลักๆ เพื่อศักยภาพในการต้านมาลาเรีย โดยแสดงกิจกรรมต่อ Plasmodium falciparum ซึ่งเป็นปรสิตที่รับผิดชอบต่อรูปแบบมาลาเรียที่รุนแรงที่สุด กลไกของมันน่าจะเกี่ยวข้องกับการรบกวนการเผาผลาญของปรสิตผ่านการสร้างอนุมูลอิสระออกซิเจน (reactive oxygen species) เมื่อโต้ตอบกับ heme หรือเหล็ก นำไปสู่ความเสียหายจากออกซิเดชันภายในปรสิต เนื่องจากความคล้ายคลึงทางโครงสร้างกับอาร์ทีมิซินิน อาร์ทีมิซิทีนถูกพิจารณาว่าเป็นผู้มีส่วนร่วมที่เป็นไปได้ต่อประสิทธิภาพโดยรวมของสารสกัด Artemisia annua ที่ใช้ในการรักษามาลาเรียแบบดั้งเดิมและสมัยใหม่

การวิจัยยังสำรวจบทบาทของมันในฐานะตัวกลาง biosynthetic ในการผลิตอาร์ทีมิซินิน ซึ่งอาจช่วยในการพัฒนาวิธีสังเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นสำหรับยาต้านมาลาเรียที่ขึ้นอยู่กับอาร์ทีมิซินิน การศึกษาจำกัดชี้ถึงผลกระทบต้านมะเร็งที่เป็นไปได้ แต่เหล่านี้ยังเป็นเบื้องต้นและต้องการการยืนยันเพิ่มเติม