ใช้ในงานวิจัยด้านเภสัชกรรมเป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์สารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพ โดยเฉพาะในกลุ่มยาต้านจุลชีพและยาต้านไวรัส พบว่าสารอนุพันธ์ของควิโนลีนมีศักยภาพในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์บางชนิดที่เกี่ยวข้องกับการแพร่พันธุ์ของเชื้อโรค นิยมใช้ในขั้นตอนการคัดเลือกสารต้นแบบ (lead compound) สำหรับพัฒนายาใหม่ นอกจากนี้ยังใช้เป็นรีเอเจนต์ในปฏิกิริยาเคมีอินทรีย์เพื่อสร้างโครงสร้างที่ซับซ้อน โดยเฉพาะในงานสังเคราะห์สารที่มีโครงสร้างฮีเทอโรไซคลิก