สารไอโซเฟบริฟูจินถูกศึกษาเป็นหลักเนื่องจากคุณสมบัติต้านมาลาเรียที่แรงมาก โดยแสดงกิจกรรมที่สำคัญต่อ Plasmodium falciparum ซึ่งเป็นปรสิตที่ก่อให้เกิดมาลาเรียชนิดรุนแรงที่สุด กลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในปรสิต ซึ่งรบกวนการเจริญเติบโตและการสืบพันธุ์ เนื่องจากมีประสิทธิภาพสูงในความเข้มข้นต่ำ สารไอโซเฟบริฟูจินจึงเป็นสารนำหลักในการพัฒนายาต้านมาลาเรียใหม่ โดยเฉพาะเพื่อรับมือกับการดื้อยาที่เพิ่มขึ้นต่อยาที่มีอยู่ เช่น คลอโรควิน นอกจากนี้ ยังแสดงศักยภาพในการวิจัยต้านการอักเสบและมะเร็ง โดยการศึกษาชี้ว่าอาจยับยั้งเส้นทางสัญญาณบางอย่างที่เกี่ยวข้องกับการลุกลามของเนื้องอก อย่างไรก็ตาม การนำมาใช้ทางคลินิกถูกจำกัดด้วยความกังวลเรื่องพิษต่อร่างกาย จึงมีการพยายามสังเคราะห์อนุพันธ์ที่ปลอดภัยกว่าแต่ยังคงรักษากิจกรรมทางชีวภาพ