8-Iodoquinoline ถูกใช้หลักๆ เป็นสารตั้งต้นในการสังเคราะห์ยาและสารประกอบชีวภาพ โครงสร้างของมันสนับสนุนการพัฒนายาต้านมาลาเรียและต้านมะเร็ง เนื่องจากแกนควิโนลีนมีความสัมพันธ์กับเป้าหมายทางชีวภาพ ตัวแทนไอโอดีนช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันเพิ่มเติมผ่านปฏิกิริยาครอส-คูปลิง เช่น การทำปฏิกิริยาคาร์บอน-คาร์บอนคูปลิง (Suzuki coupling) ที่ใช้ตัวเร่งพาลาเดียม ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาในการสร้างโมเลกุลที่ซับซ้อน นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยที่เกี่ยวข้องกับการจับกับโลหะและวัสดุเรืองแสง โดยทำหน้าที่เป็นลิแกนด์ในสารประกอบการประสาน และสามารถนำไปใช้เป็นรีเอเจนต์ในการตรวจวัดโลหะหนักบางชนิดในงานวิเคราะห์เชิงเคมีเนื่องจากมีความสามารถในการจับกับไอออนโลหะได้ดี อีกทั้งอนุพันธ์ของ 8-iodoquinoline ถูกสำรวจสำหรับศักยภาพในการถ่ายภาพและการวินิจฉัย โดยเฉพาะในสารประกอบที่ติดรังสีสำหรับติดตามกระบวนการทางชีวภาพ