ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยา โดยเฉพาะในการพัฒนายาต้านมาลาเรียและยาต้านมะเร็ง โครงสร้างของมันช่วยให้สามารถทำการฟังก์ชันนาไลเซชันแบบเลือกเฉพาะได้ ทำให้มีคุณค่าในเคมีทางการแพทย์สำหรับการสร้างยาที่มีโครงสร้างพื้นฐานเป็นควิโนลีน ใช้บ่อยในปฏิกิริยาครอส-คัปพลิง เช่น ปฏิกิริยา Suzuki และ Heck เพื่อสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน ซึ่งช่วยให้สามารถสร้างระบบเฮเทอโรไซคลิกที่ซับซ้อนได้ นอกจากนี้ยังใช้ในงานวิจัยสำหรับการออกแบบตัวยับยั้งคินาสและสารต้านจุลชีพ ส่วนของโบรมีนช่วยอำนวยความสะดวกในการดัดแปลงโครงสร้างเพิ่มเติม ซึ่งเพิ่มประโยชน์ในการใช้เคมีแบบคอมบิเนตอเรียลและกระบวนการค้นพบยา