(R)-เซติริซีน เป็นสารที่ใช้ในทางการแพทย์เพื่อรักษาอาการแพ้ เช่น น้ำมูกไหล คัดจมูก จาม หรือตาคัน โดยเฉพาะในผู้ที่มีอาการภูมิแพ้ตามฤดูกาลหรือภูมิแพ้เรื้อรัง สารนี้มีฤทธิ์ต้านฮิสตามีนชนิดที่ 1 (H1 receptor antagonist) แต่มีผลข้างเคียงน้อย เช่น ไม่ทำให้ง่วงนอนมากเมื่อเทียบกับยาแก้แพ้รุ่นเก่า นอกจากนี้ยังใช้รักษาผื่นแพ้ หรือลมพิษเรื้อรังได้ดี

เนื่องจาก (R)-เซติริซีน เป็นรูปแบบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพสูงกว่ารูปแบบอื่น จึงใช้ในขนาดต่ำกว่าสารตั้งต้น (เช่น เซติริซีนไฮโดรคลอไรด์) แต่ให้ผลในการบรรเทาอาการเท่ากันหรือดีกว่า ทำให้ลดโอกาสเกิดผลข้างเคียงและเพิ่มความปลอดภัยในการใช้ต่อเนื่อง

โดยทั่วไปพบในรูปแบบเม็ดหรือยาน้ำ ใช้รับประทานวันละครั้ง สะดวกและมีประสิทธิภาพสูง จึงเป็นที่นิยมในผู้ป่วยที่ต้องการควบคุมอาการแพ้โดยไม่รบกวนกิจวัตรประจำวัน