ใช้เป็นสารตั้งต้นสำคัญในการสังเคราะห์ยาต้านเชื้อรา โดยเฉพาะยาในกลุ่มไตรอะซอลสำหรับรักษาการติดเชื้อราในระบบทางเดินเลือด สารนี้ช่วยยับยั้งเอนไซม์ cytochrome P450 ของเชื้อรา ทำให้ขัดขวางการสังเคราะห์เออร์โกสเตอรอล ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของเยื่อหุ้มเซลล์เชื้อรา ส่งผลให้เชื้อราไม่สามารถเจริญเติบโตและตายในที่สุด มีคุณค่าในการพัฒนายาที่กำหนดเป้าหมายไปยังเชื้อ Candida และ Aspergillus โดยเฉพาะสำหรับการติดเชื้อรารุกราน นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพและความจำเพาะต่อเชื้อราที่ดื้อยา