1-Methylbiguanide ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในทางการแพทย์เพื่อรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยช่วยควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดให้อยู่ในระดับปกติ ยานี้ทำงานโดยการเพิ่มความไวของเซลล์ต่ออินซูลิน และลดการผลิตกลูโคสในตับ นอกจากนี้ยังช่วยลดความอยากอาหารและอาจส่งผลให้ผู้ป่วยลดน้ำหนักได้อีกด้วย นอกจากทางการแพทย์แล้ว ยังมีการศึกษาถึงการนำไปใช้ในด้านอื่นๆ เช่น การวิจัยเกี่ยวกับโรคมะเร็งและโรคหัวใจ แต่ยังอยู่ในขั้นตอนการศึกษาและทดลอง