ใช้รักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ซิตากลิปตินเป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ซึ่งช่วยเพิ่มการหลั่งอินซูลินเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูง และลดการผลิตกลูโคสในตับ โดยเฉพาะหลังมื้ออาหาร มักสั่งจ่ายในรูปแบบเม็ดรับประทาน ใช้ร่วมกับการปรับเปลี่ยนพฤติกรรม เช่น การออกกำลังกายและการควบคุมอาหาร อาจใช้ร่วมกับยาเบาหวานชนิดอื่น เช่น เมทฟอร์มิน เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ ช่วยลดระดับ HbA1c โดยไม่ทำให้เกิดน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ จึงเป็นตัวเลือกที่ดีสำหรับการรักษาเบาหวานในระยะยาว