ใช้เป็นสารกลางคีรัลสำคัญในกระบวนการสังเคราะห์เภสัชภัณฑ์ โดยเฉพาะในการผลิตยาต้านไวรัสและยารักษาโรคเบาหวาน โครงสร้างพิรโรลิซิดีนที่แข็งตัวทำให้มีคุณค่าต่อการสร้างโมเลกุลชีวภาพที่ใช้งานได้ด้วยความเลือกสรรเชิงสเตอรีโอสูง ใช้กันทั่วไปในสังเคราะห์แบบอะซิมเมตริกเพื่อนำความคีรัลเข้าสู่ยาที่เป็นผู้สมัครพัฒนา นอกจากนี้ยังใช้ในการพัฒนายับยั้งโปรติเอส เนื่องจากความสามารถในการเลียนแบบสถานะเปลี่ยนผ่านของเปปไทด์ มีโครงสร้างไซคลิกพร้อมหมู่คาร์บอกซิเลตและหมู่คีโตน ซึ่งช่วยให้ทำปฏิกิริยาต่อได้หลากหลาย เช่น การสร้างพันธะคาร์บอน-คาร์บอน การลดหมู่คีโตน หรือการสร้างแอมไทด์ นิยมใช้ในงานวิจัยเคมีอินทรีย์และเคมีทางการแพทย์