ลินาแกลิปติน ใช้รักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 โดยทำงานยับยั้งเอนไซม์ DPP-4 ซึ่งช่วยเพิ่มระดับฮอร์โมนอินซูลินในร่างกายหลังรับประทานอาหาร และลดการหลั่งกลูโคสจากตับ ทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดควบคุมได้ดีขึ้น เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการควบคุมน้ำตาลในเลือดโดยไม่เพิ่มความเสี่ยงต่อน้ำหนักตัวเพิ่มหรือภาวะน้ำตาลต่ำ สามารถใช้ร่วมกับยาเม็ดลดน้ำตาลอื่น ๆ เช่น เมทฟอร์มิน หรือซัลโฟนิลยูเรีย หรือใช้ร่วมกับอินซูลินได้ ลินาแกลิปตินมีข้อดีตรงที่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีปัญหาเรื่องไต ทำให้ใช้ได้สะดวกในผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีโรคประจำตัวร่วม