กรดไฮแดนโทอิกใช้หลักในฐานะตัวกลางในการสังเคราะห์สารอินทรีย์ โดยเฉพาะในการเตรียมเภสัชภัณฑ์และสารประกอบชีวภาพ มีบทบาทในการพัฒนาไฮแดนทอยน์เดริวาทีฟ ซึ่งพบในยาต้านชักและยาต้านจุลินทรีย์ เนื่องจากมีกลุ่มฟังก์ชัน จึงใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และเป็นบล็อกก่อสร้างในการสร้างสารประกอบเฮเทอโรไซคลิก โครงสร้างของมันช่วยให้ปรับเปลี่ยนได้ง่าย ทำให้มีคุณค่าในเคมียารักษาเพื่อการออกแบบและปรับปรุงยา นอกจากนี้ ยังถูกสำรวจในการสังเคราะห์พอลิเมอร์และเคมีภัณฑ์พิเศษที่ต้องการคุณสมบัติละลายน้ำหรือย่อยสลายได้ทางชีวภาพ