9-Nitrocamptothecin ถูกนำมาใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง โดยเฉพาะมะเร็งลำไส้ใหญ่และมะเร็งปอด เนื่องจากมีคุณสมบัติในการยับยั้งเอนไซม์ Topoisomerase I ซึ่งช่วยป้องกันการจำลองดีเอ็นเอของเซลล์มะเร็ง ทำให้เซลล์มะเร็งไม่สามารถแบ่งตัวและเติบโตได้ นอกจากนี้ยังมีการศึกษาวิจัยเพื่อนำไปใช้รักษามะเร็งชนิดอื่นๆ เช่น มะเร็งตับอ่อนและมะเร็งผิวหนัง โดยมักใช้ในรูปแบบของการฉีดหรือรับประทาน แต่อาจมีผลข้างเคียงเช่น คลื่นไส้ อาเจียน และภาวะเม็ดเลือดต่ำ ดังนั้นควรใช้ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด